روشی جدید برای سنتز ترکیبات ?-کربامویلوکسی فسفونات ها و بررسی اثر بازدارندگی این ترکیبات بر روی فعالیت آنزیم استیل کولین استراز

ارگانوفسفونات ها و کربامات ها کاربرد وسیعی در صنعت, کشاورزی و شیمی دارویی دارند و همچنین واسطه های سنتزی ارزشمند, محسوب می شوند. به همین دلیل سنتز این دسته از ترکیبات حائز اهمیت می باشد. در این پروژه دسته ای از ترکیبات به نام ?- کربامویلوکسی فسفونات ها سنتز شده اند. کربامویلوکسی فسفونات ها حاوی گروه کرباماتی هستند که در موقعیت ? گروه فسفوناتی قرار گرفته اند. هر دو گروه بکار رفته در ساختار کربامویلوکسی فسفونات ها دارای خاصیت بیولوژیکی هستند. از این رو سنتز این ترکیبات و بررسی خواص بیولوژیکی آن ها مورد توجه قرار گرفته است. کربامویلوکسی فسفونات ها از واکنش تک مرحله ای آلدهید با دی اتیل فسفیت در حضور منیزیم اکسید و در ادامه واکنش با فنیل ایزوسیانات با استفاده از امواج فرا صوت بدست آمده است. سنتز تک مرحله ای, زمان کوتاه واکنش, شرایط بدون حلال, انجام واکنش در دمای محیط و شرایط ملایم واکنش, از ویژگی های بارز این سیستم می باشد. در بررسی های بیولوژیکی, سنجش میزان مهارکنندگی ترکیبات سنتز شده بر روی آنزیم استیل کولین استراز مارماهی الکتریکی, از طریق روش المن صورت گرفته است. نتایج حاصل از این بررسی ها, مهارکنندگی قوی را برای کربامویلوکسی فسفونات های دارای گروه الکترون کشنده, نشان داده است. پارامترهای ic50 و ضریب هیل نیز برای سنجش میزان مهارکنندگی ترکیبات محاسبه شده است.